Thuốc giảm đau chống viêm và hạ nhiệt

2011-07-24 10:48 PM

Voltaren Emulgel là một thuốc chống viêm và giảm đau có hiệu suất cao, được sử dụng ngoài da. Thuốc có thành phần hoạt chất tương tự với 1 % diclofénac sodique .Viên tan trong ruột 25 mg : Hộp 10 viên, 1000 viên .

Viên tan trong ruột 50 mg: Hộp 100 viên, 500 viên.

Viên phóng thích chậm 75 mg : Hộp 100 viên .
Viên phóng thích chậm 100 mg : Hộp 30 viên .
Dung dịch tiêm bắp 75 mg / 3 ml : Hộp 50 ống thuốc 3 ml .

Thành phần

Mỗi 1 viên : Diclofenac sodium 25 mg ; 50 mg .
Mỗi 1 viên phóng thích chậm : Diclofenac sodium 75 mg ; 100 mg .
Mỗi 1 ống thuốc : Diclofenac sodium 75 mg .

Dược lực học

Voltaren chứa muối natri diclofenac là một chất không steroid có công dụng chống thấp khớp, giảm đau, chống viêm và hạ nhiệt .
Qua những thử nghiệm, người ta thấy rằng cơ chế tác dụng đa phần của diclofenac là gây ức chế quy trình sinh tổng hợp prostaglandine. Prostaglandine đóng vai trò chính trong việc gây viêm nhiễm, đau và sốt .
Trong bệnh thấp khớp, những đặc tính chống viêm, giảm đau của Voltaren đã được chứng tỏ qua những thử nghiệm lâm sàng, thuốc có tính năng giảm đau trong những triệu chứng như : đau khi nghỉ, đau khi chuyển dời, co cứng vào buổi sáng, hay trường hợp sưng tấy những khớp, cũng như cải tổ những công dụng của khớp .
Trong viêm sau chấn thương và sau phẫu thuật, Voltaren làm giảm nhanh những cơn đau tự phát hay khi hoạt động, và giảm sưng do viêm và chấn thương .
Khi dùng chung với á phiện trong giảm đau sau mổ, Voltaren làm giảm đáng kể nhu yếu sử dụng á phiện .
Các khảo sát lâm sàng cũng cho thấy rằng thuốc có tác động ảnh hưởng giảm đau tốt trong những cơn đau vừa phải và nặng, không do thấp khớp. Nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy tính năng tốt trên đau bụng kinh nguyên phát. Ngoài ra, Voltaren cũng chứng tỏ có tính năng tốt điều trị những cơn đau nửa đầu. Thuốc tiêm Voltaren đặc biệt quan trọng thích hợp cho việc điều trị bắt đầu những bệnh thấp khớp do viêm và thoái hóa, cũng như trong những thực trạng viêm đau có nguồn gốc không do thấp khớp .
Ở những nồng độ tương tự nồng độ đạt ở người, in vitro, Voltaren không ức chế quy trình sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn .
Voltaren phóng thích chậm SR 75 và 100 làm giảm số lần uống thuốc trong ngày, cải tổ việc tuân thủ liều điều trị của bệnh nhân .
Voltaren Emulgel là một thuốc chống viêm và giảm đau có hiệu suất cao, được sử dụng ngoài da. Thuốc có thành phần hoạt chất tương tự với 1 % diclofénac sodique. Dạng bào chế tựa như như một chất kem màu trắng, không gây nhờn. Thuốc thấm nhanh qua da, ngoài những còn làm dịu nhờ vào thành phần tá dược có nước và alcool .

Dược động học

Hấp thu

Dạng uống :
Diclofenac ở dạng viên bao tan trong ruột được hấp thu nhanh và trọn vẹn. Diclofenac ở dạng viên phóng thích chậm được hấp thu trọn vẹn. Do hoạt chất được phóng thích chậm nên nồng độ tối đa trong huyết tương thấp hơn so với liều lượng dùng nhưng nồng độ diclofenac huyết tương hoàn toàn có thể duy trì trong nhiều giờ sau khi uống .
Sự hấp thu thuốc xảy ra chậm hơn nếu uống Voltaren trong bữa ăn hay sau bữa ăn so với uống lúc đói nhưng không ảnh hưởng tác động gì đến lượng hoạt chất hấp thu .
Dạng tiêm :
Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 2,5 mg / ml ( 8 mmol / l ) đạt được khoảng chừng 20 phút sau khi tiêm bắp 75 mg diclofenac. Nồng độ trong huyết tương có tương quan tuyến tính với liều dùng .

Phân phối

Dạng uống :
Nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình là 1,5 mg / ml ( 5 mmol / l ), đạt được khoảng chừng 2 giờ sau khi uống viên bao 50 mg. Các nồng độ trong huyết tương có tương quan tuyến tính với liều dùng .
Nồng độ trung bình trong huyết tương lần lượt là 0,4 mg / ml ( 1,25 mmol / l ) hay 0,43 g / ml ( 1,35 mol ) đạt được trung bình khoảng chừng 5 giờ sau khi uống 1 viên Voltaren SR 75 mg hay 1 viên Voltaren SR 100 mg
Nồng độ trong huyết tương đo được ở trẻ nhỏ nhận liều tương tự ( tính theo mg / kg thể trọng ) tựa như những giá trị đo được ở người lớn .
Dược động học của thuốc không bị đổi khác khi dùng những liều lặp lại. Không có hiện tượng kỳ lạ lích lũy thuốc nếu tuân theo khoảng cách dùng thuốc .
Diclofenac link với protein huyết tương 99,7 %, đa phần là với albumin ( 99,4 % ). Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương. Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3-6 giờ. Điều này có nghĩa là nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương sau từ 4-6 giờ dùng thuốc, và chúng sống sót cho đến 12 giờ .
Dạng tiêm :
Sau khi tiêm, diện tích quy hoạnh dưới đường cong nồng độ khoảng chừng gấp đôi so với diện tích quy hoạnh ghi nhận sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng với liều tương tự do khi dùng những đường này, phân nửa hoạt chất phải chịu sự chuyển hóa khi qua gan lần đầu. 99,7 % diclofenac link với protein huyết tương, đa phần là với albumin ( 99,4 % ) .
Dược động học không đổi khác khi dùng những liều lặp lại .
Không tích tụ trong huyết tương sau khi dùng nhiều liều nếu tuân theo khoảng cách dùng thuốc. Diclofenac đi vào hoạt dịch và có nồng độ tối đa từ 2-4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa trong huyết tương .

Chuyển hóa

Dạng uống :
Khoảng 50% hoạt chất được chuyển hóa ở quá trình thứ nhất qua gan, điều đó có nghĩa rằng diện tích quy hoạnh dưới đường cong nồng độ chỉ bằng 50% khi uống hay dùng thuốc qua đường trực tràng so với đường tiêm với cùng liều .
Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng hầu hết do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần .
Dạng tiêm :
Sự chuyển hóa sinh học một phần do sự glucuronic hóa của phân tử nguyên vẹn, nhưng hầu hết do sự glucuronic hóa sau khi hydroxyl hóa một hay nhiều lần .

Thải trừ

Dạng uống :
Hoạt chất được thải trừ khỏi huyết tương với thông số thanh thải body toàn thân là 263 + / – 56 ml / phút. Thời gian bán hủy cuối là 1 – 2 giờ .
Khoảng 60 % liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng những chất chuyển hóa, dưới 1 % được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng những chất chuyển hóa qua mật theo đường phân .
Dạng tiêm :
Hoạt chất được thải trừ khỏi huyết tương với thông số thanh thải body toàn thân là 263 + / – 56 ml / phút. Thời gian bán hủy cuối là 1 – 2 giờ .
Khoảng 60 % liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng những chất chuyển hóa, dưới 1 % được bài tiết dưới dạng chưa chuyển hóa. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng những chất chuyển hóa qua mật theo đường phân .
Thời gian bán hủy ở hoạt dịch là 3-6 giờ. Điều này có nghĩa là nồng độ hoạt chất trong hoạt dịch đã cao hơn nồng độ trong huyết tương sau từ 4-6 giờ dùng thuốc, và chúng sống sót cho đến 12 giờ .
Động học trong những trường hợp lâm sàng đặc biệt quan trọng :
Người ta thấy rằng không có sự khác nhau của lứa tuổi về mức độ hấp thu, chuyển hóa hay thải trừ của thuốc .
Ở bệnh nhân suy thận, không có sự tích lũy hoạt chất chưa bị chuyển hóa khi dùng liều đơn với phác đồ thông thường. Với thông số thanh thải < 10 ml / phút thì nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa theo triết lý thì cao gấp 4 lần so với bệnh nhân có tính năng thận thông thường. Mặc dầu vậy, sau cuối những chất chuyển hóa vẫn bị thải trừ qua mật . Ở bệnh nhân suy gan ( viêm gan mãn tính, xơ gan không mất bù ) thì động học và chuyển hóa diclofenac tương tự như như ở bệnh nhân không bị những bệnh về gan .

Chỉ định

Điều trị dài hạn các triệu chứng trong

Viêm thấp khớp mạn tính, nhất là viêm đa khớp dạng thấp, viêm xương khớp và viêm cứng khớp cột sống hay trong những hội chứng liên kết như hội chứng Fiessiger-Leroy-Reiter và thấp khớp trong bệnh vẩy nến.

Bệnh cứng khớp gây đau và tàn phế .

Điều trị triệu chứng ngắn hạn các cơn cấp tính

Bệnh thấp khớp và tổn thương cấp tính sau chấn thương của hệ hoạt động như viêm quanh khớp vai cẳng tay, viêm gân, viêm bao hoạt dịch, viêm màng hoạt dịch, viêm gân bao hoạt dịch .
Viêm khớp vi tinh thể .
Bệnh khớp .
Đau thắt lưng, đau rễ thần kinh nặng .
Cơn thống phong cấp tính .
Hội chứng đau cột sống. Bệnh thấp ngoài khớp. Giảm đau sau mổ .
Cơn migrain .
Cơn đau quặn thận, quặn mật .
Giảm đau sau phẫu thuật hoặc chấn thương như phẫu thuật nha khoa hay chỉnh hình. Các thực trạng đau và / hoặc viêm trong phụ khoa, như đau bụng kinh hay viêm phần phụ. Là thuốc tương hỗ trong bệnh viêm nhiễm tai, mũi, họng, như viêm họng amiđan, viêm tai. Theo nguyên tắc trị liệu chung, nên vận dụng những giải pháp thích hợp để điều trị bệnh gốc. Sốt đơn thuần không phải là một chỉ định điều trị .

Chống chỉ định

Loét dạ dày, quá mẫn cảm với hoạt chất. Giống như với tổng thể những thuốc kháng viêm không steroid khác, chống chỉ định Voltaren cho bệnh nhân đã biết là bị hen phế quản, nổi mề đay, viêm mũi cấp khi dùng acid acetylsalicylic hoặc những chất ức chế tổng hợp prostaglandine khác .

Thận trọng

Chỉ dùng Voltaren khi có chỉ định và phải được theo dõi y khoa ngặt nghèo ở những bệnh nhân có triệu chứng rối loạn tiêu hóa, có tiền sử loét dạ dày, viêm loét kết tràng, bệnh Crohn và bệnh nhân bị rối loạn công dụng gan .
Chảy máu hay loét / thủng dạ dày thường gây hậu quả nặng đặc biệt quan trọng ở người già, hoàn toàn có thể xảy ra bất kỳ khi nào trong thời hạn điều trị, và không cần phải có những tín hiệu báo trước hay có tiền sử. Một số hiếm trường hợp xảy ra loét hay xuất huyết tiêu hóa trong thời hạn điều trị bằng Voltaren, cần phải ngưng thuốc. Do đặc thù quan trọng của prostaglandine trong việc duy trì sự tưới máu ở thận, cần phải đặc biệt quan trọng thận trọng khi dùng Voltaren ở bệnh nhân bị tổn thương
tính năng tim hoặc thận, người già, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu và bệnh nhân bị giảm thể tích dịch ngoại bào mặc dầu do nguyên do gì, ví dụ trong tiến trình phẫu thuật hoặc sau những phẫu thuật lớn. Do đó cần phải thận trọng theo dõi công dụng thận trong những trường hợp này. Bình thường thì sau khi ngưng điều trị thì thực trạng sẽ không thay đổi lại như trước. Cũng theo những nguyên tắc chung, cần phải thận trọng khi dùng cho những người cao tuổi. Đặc biệt nên khuyến nghị dùng liều tối thiểu hữu hiệu cho các cụ ông cụ bà và yếu ớt hoặc nhẹ cân .
Như với tổng thể những thuốc kháng viêm không stéroide, Voltaren hoàn toàn có thể gây tăng một hoặc nhiều men gan. Do đó nên thận trọng kiểm tra tính năng gan trong trường hợp dùng thuốc lê dài. Khi những hiệu quả kiểm tra công dụng gan cho thấy có sự không bình thường dai dẳng hoặc nặng lên, hay khi có những tín hiệu hoặc triệu chứng lâm sàng của bệnh gan hoặc có những biểu lộ khác ( như tăng bạch cầu ưa osine, phát ban da ), cần phải ngưng dùng Voltaren. Viêm gan hoàn toàn có thể xảy ra mà không có tín hiệu báo trước. Cần phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin ở gan do Voltaren hoàn toàn có thể phát động bệnh lý này. Như với tổng thể những thuốc kháng viêm không steroid, cần phải kiểm tra công thức máu nếu điều trị lê dài bằng Voltaren. Như với tổng thể những thuốc kháng viêm không steroid, những phản ứng dị ứng kể cả phản vệ / giống phản vệ hoàn toàn có thể xảy ra, ngay cả khi bệnh nhân dùng thuốc này lần tiên phong .

Lưu ý

Nếu bệnh nhân cảm thấy chóng mặt hoặc có rối loạn thần kinh TW, không được lái xe hay tinh chỉnh và điều khiển máy móc .

Có thai

Do thận trọng, không dùng Voltaren đường body toàn thân trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Không dùng Voltaren đường body toàn thân hay bôi ngoài da trong 3 tháng cuối của thai kỳ ( do có rủi ro tiềm ẩn nhiễm độc tim, phổi và thận trên thai nhi, rủi ro tiềm ẩn lê dài thời hạn máu chảy ở mẹ và ở con ) .

Cho con bú

Sau khi uống liều 50 mg trong khoảng chừng thời hạn 8 giờ, hoạt chất của Voltaren qua được sữa mẹ với số lượng nhỏ, tuy nhiên không có công dụng không mong ước nào được ghi nhận ở trẻ nhũ nhi .

Tương tác

Trường hợp kê toa đồng thời, diclofenac hoàn toàn có thể làm tăng nồng độ của lithium và digoxine. Nhiều thuốc kháng viêm không steroid hoàn toàn có thể ức chế tác động của thuốc lợi tiểu. Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali đôi lúc sẽ gây tăng kali huyết, do đó cần phải theo dõi. Dùng đồng thời nhiều thuốc kháng viêm không steroid hoặc glucocorticoid sẽ làm tăng những công dụng không mong ước. Mặc dù tác dụng của những điều tra và nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng diclofenac không ảnh hưởng tác động lên công dụng của thuốc kháng đông, một vài báo cáo giải trình dùng đồng thời diclofenac và thuốc kháng đông sẽ tăng rủi ro tiềm ẩn xuất huyết ; do đó cần phải tăng cường theo dõi ở những bệnh nhân này .
Như những thuốc kháng viêm không steroid, diclofenac liều cao ( 200 mg ) hoàn toàn có thể trong thời điểm tạm thời gây ức chế kết tập tiểu cầu. Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng hoàn toàn có thể dùng đồng thời diclofenac với thuốc uống trị tiểu đường mà không gây biến hóa hiệu suất cao lâm sàng. Tuy nhiên, một vài trường hợp có phản ứng hạ đường huyết hoặc tăng đường huyết sau khi dùng diclofenac đã được báo cáo giải trình ; những trường hợp này cần phải kiểm soát và điều chỉnh liều của thuốc hạ đường huyết. Thận trọng khi dùng thuốc kháng viêm không steroid dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị bằng methotrexate do nồng độ trong máu và độc tính của chất này hoàn toàn có thể tăng. Độc tính trên thận của cyclosporin tăng khi dùng chung với kháng viêm không steroid do ảnh hưởng tác động của kháng viêm không steroid trên những prostaglandine ở thận .

Tác dụng phụ

Đường tiêu hóa

Đôi khi : Đau thượng vị, có những rối loạn tiêu hóa như nôn, mửa, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi, chán ăn .
Hiếm : Xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, tiêu ra máu, lo t đường tiêu hóa với xuất huyết hay thủng, tiêu chảy ra máu .
Trường hợp ngoại lệ : Bệnh ở bụng dưới như viêm kết tràng xuất huyết không chuyên biệt, cơn kịch phát viêm loét kết tràng hay bệnh Crohn, viêm miệng aphtơ, viêm lưỡi, sang thương ở thực quản, táo bón, viêm ruột dạng biểu đồ, viêm tụy .

Hệ thần kinh trung ương (và ngoại biên)

Đôi khi : Nhức đầu, choáng váng, chóng mặt .
Hiếm : Mệt mỏi .
Trường hợp ngoại lệ : Rối loạn cảm xúc kể cả dị cảm, rối loạn trí nhớ, mất khuynh hướng, rối loạn thị giác ( giảm thị lực, song thị ), giảm thính lực, ù tai, mất ngủ, dễ bị kích thích, co giật, trầm cảm, lo âu, ác mộng, run rẩy, phản ứng tinh thần, rối loạn vị giác .

Da

Đôi khi : Phát ban da .
Hiếm : Mề đay .
Trường hợp ngoại lệ : Phát ban có bọng nước, chàm, hồng ban phong phú, hội chứng StevensJohnson, hội chứng Lyell, ( chứng đỏ da bóng tróc biểu bì ), đỏ da ( viêm da tróc mảnh ), rụng tóc, phản ứng cảm quang, ban xuất huyết, kể cả ban xuất huyết do dị ứng .

Thận

Trường hợp ngoại lệ : Suy thận cấp, tiểu ra máu, protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, hoại tử nhú thận .

Gan

Trường hợp ngoại lệ : Tăng transaminase trong huyết thanh ( SGOT, SGPT ) .
Hiếm : Viêm gan với vàng da hay không, hoàn toàn có thể xảy ra bất ngờ đột ngột trong một vài trường hợp .

Máu

Trường hợp ngoại lệ : Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản .

Quá mẫn cảm

Hiếm : Phản ứng quá mẫn cảm như hen suyễn, phản ứng phản vệ / giống phản vệ, kể cả hạ huyết áp .
Trường hợp ngoại lệ : Viêm mạch, viêm phổi. Hệ tim mạch
Trường hợp ngoại lệ : Đánh trống ngực, đau ngực, cao huyết áp, suy tim. Chỉ riêng Voltaren tiêm :
Hiếm : Đau và cứng vùng tiêm bắp .
Trường hợp ngoại lệ : Áp xe hoặc hoại tử tại vùng tiêm bắp .

Liều lượng, cách dùng

Người lớn .
Đường uống :
Uống thuốc trong những bữa ăn .
Bệnh thấp khớp :
Liều tiến công : 150 mg / ngày, chia làm 3 lần nếu sử dụng viên tan trong ruột, chia làm 2 lần nếu sử dụng viên phóng thích chậm 75 mg ..

Liều duy trì: 75-100 mg/ngày, chia làm 1-3 lần. – Đau bụng kinh : 100 mg/ngày, chia làm 2 lần.

Đường tiêm bắp sâu và chậm : Tiêm 1 lần hoặc 2 lần 75 mg / ngày, trong 2 ngày ; bổ trợ dạng uống 50 mg / ngày, nếu thiết yếu. Sau đó, nên điều trị liên tục bằng dạng uống. Trẻ em trên 1 tuổi : 0,5 – 2 mg / kg / ngày, chia làm 2 đến 3 lần .

Quá liều

Điều trị ngộ độc cấp thuốc kháng viêm không steroid đa phần gồm có những giải pháp tương hỗ và điều trị triệu chứng. Quá liều diclofenac không gây ra những tín hiệu lâm sàng nổi bật. Các giải pháp điều trị khi quá liều gồm có : loại chất thuốc nuốt vào càng sớm càng tốt bằng cách rửa dạ dày và dùng than hoạt tính .
Các triệu chứng như hạ huyết áp, suy thận, co giật, kích ứng dạ dày-ruột, suy hô hấp hoàn toàn có thể giải quyết và xử lý bằng những giải pháp tương hỗ và điều trị triệu chứng. Hình như không thiết yếu phải dùng đến những giải pháp điều trị chuyên biệt như tăng cường bài niệu, thẩm tách hay truyền máu để loại thuốc kháng viêm không steroid do chúng link với protein cao và chuyển hóa mạnh .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

We will be happy to hear your thoughts

Leave a reply