Hướng dẫn sử dụng thuốc Theophylline

Hướng dẫn sử dụng thuốc Theophylline

Nhóm thuốc:
Thuốc tác dụng trên đường hô hấp

Tên Biệt dược :
Diaphylline ; Petphyllin 100 mg ; Theophylin

Dạng thuốc :
Dung dịch tiêm ; Viên nén bao đường ; Viên nén ; Viên nén giải phóng chậm

Thành phần

Theophylline

Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và những mạch máu phổi. Người ta đã chứng tỏ rằng theophylline có hiệu lực hiện hành trên tính co thắt của cơ hoành ở người thông thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị bệnh ùn tắc đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp TW .
Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của những xanthin được nêu lên là sự ức chế phosphodiesterase mà tác dụng là làm ngày càng tăng AMP vòng. Tuy nhiên, ở nồng độ điều trị công dụng này là không đáng kể. Các công dụng khác mà có vẻ như có xảy ra ở những nồng độ điều trị và hoàn toàn có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng của xanthine gồm có : ức chế adenosin ngoại bào ( là chất gây co thắt phế quản ), kích thích những catecholamin nội sinh, đối kháng với những prostaglandins PGE2 và PGF2, trực tiếp tính năng lên sự hoạt động của calci nội bào hiệu quả là sự dãn cơ trơn và có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở .

Chỉ định của thuốc Theophylline :

– Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và thực trạng co thắt phế – quản còn đảo ngược được ở người viêm phế quản mạn tính và khí thũng phổi .
– Cơn ngừng thở ở trẻ thiếu tháng .

Liều lượng – cách dùng Theophylline:

– Cách dùng : để giảm kích ứng dạ dày, theophylline dạng uống thường được uống vào bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn, với một cốc nước đầy hoặc cùng thuốc kháng acid. Không được nhai hoặc nghiền theophylline giải phóng chậm. Thuốc đạn theophylline thường không được dùng vì hấp thu và tích luỹ thất thường không Dự kiến được .
– Liều dùng : theo tuỳ trường hợp điều trị bệmh, theo từng lứa tuổi, theo hướng dẫn của bác sĩ .

Qúa liều :

Triệu chứng : Các công dụng phụ chắc như đinh xảy ra : chán ăn, buồn nôn, ói mửa, thực trạng kích động, dễ bị kích thích, mất ngủ, nhữc đầu, tim nhanh, ngoại tâm thu, thở nhanh, giật rung / co cứng .
Xử trí khi quá liều : Nếu không xảy ra cơn động kinh : gây ói, ngay cả khi ói mửa đã đang xảy ra tự nhiên. Tuy nhiên không được gây ói cho bệnh nhân không tỉnh táo. Nếu xảy ra động kinh : Thông đường thở, ngửi oxy, tiêm tĩnh mạch diazepam liều 0,1 đến 0,3 mg / kg cho đến 10 mg. Theo dõi những tín hiệu sống sót, duy trì huyết áp và phân phối đủ nước. Nếu hôn mê sau cơn động kinh : Duy trì đường thở và ngửi oxy, đặt ống nội khí quản và rửa dạ dày thay vì gây ói. Bơm thuốc xổ và than hoạt qua nòng lớn của ống thông dạ dày. Cung cấp chính sách chăm nom nâng đỡ tổng lực ( hộ lý cấp I ) và đủ lượng nước trong khi thuốc đang được chuyển hóa. Nếu dùng than hoạt nhiều lần không có công dụng, hoàn toàn có thể chỉ định than hoạt truyền mạch ( charcoal hemoperfusion ) .

Dược lực :

Theophylline ( 3,7 – dihydro-1, 3 – dimethyl-1-H-purine-2, 6 – dione ) là một thuốc làm giãn phế quản loại xanthin .

Dược động học :

Theophylline là một chế phẩm đa đơn vị chức năng với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt quan trọng xếp xen kẽ bao quanh có năng lực trấn áp vận tốc khuếch tán của thuốc bên trong. Sau khi uống vào, vỏ nang gelatin tan ra nhanh gọn và phóng thích những viên hoàn nhỏ vào trong dạ dày. Nước thấm thấu vào những viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thuốc cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột và màng thẩm tách bảo vệ cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán ra hết, những viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều và nồng độ trị liệu của theophylline trong huyết tương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau chỉ một liều uống. Không có thực trạng thuốc phóng thích ào ạt .
– Hấp thụ : Theophylline được hấp thụ trọn vẹn sau khi uống. Sau khi dùng 400 mg Theophylline, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mức khoảng chừng 4,65 mcg / ml sau khoảng chừng thời hạn trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dưới đường màn biểu diễn nồng độ trong huyết tương ( AUC ) là 56,64 mcg. giờ / ml .

– Phân bố: Thể tích phân phối trung bình là 0,45l/kg (khoảng biến thiên là 0,3 đến 0,7l/kg). Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% được gắn với protein huyết tương. 

– Chuyển hóa và bài tiết : Các xanthin được đổi khác sinh học trong gan ( 85-90 % ) thành 1,3 – dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1 – methyluric acid. Việc bài tiết là do thận ; dưới 15 % thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán hủy của theophylline bị ảnh hưởng tác động bởi nhiều yếu tố đã được chứng tỏ. Thời gian bán hủy hoàn toàn có thể lê dài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt quan trọng là ở người bị bệnh về gan ( xơ gan hay bệnh gan do rượu ), ở bệnh nhân suy tim sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số ít thuốc khác nào đó. Ở người nghiện hút thuốc lá ( 1-2 gói / ngày ) thời hạn bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều so với người không hút thuốc. Sự ngày càng tăng thanh thải phối hợp với việc hút thuốc hoàn toàn có thể do những thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đường chuyển hóa gan .

Chống chỉ định của thuốc Theophylline :

Tăng mẫn cảm với bất kể xanthin nào ; viêm loét tiêu hóa ; đang bị bệnh động kinh ( trừ phi đang được dùng thuốc chống động kinh thích hợp ) .

Thận trọng lúc dùng :

Ðang cơn hen : là một cấp cứu y khoa, không cung ứng nhanh với liều thường dùng của những thuốc dãn phế quản thường thì. Một mình những chế phẩm theophylline đường uống là không thích hợp với thực trạng đang lên cơn hen .
– Ðộc tính : Liều quá cao hoàn toàn có thể gây độc tính nặng. Tỷ lệ xảy ra độc tính ngày càng tăng có ý nghĩa khi nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mcg / ml. Hiếm khi có nồng độ huyết thanh này nếu dùng theo liều ý kiến đề nghị. Tuy nhiên, ở bệnh nhân có độ thanh thải huyết tương của theophylline bị suy giảm do bất kể nguyên do nào ( như suy công dụng gan ; bệnh nhân trên 55 tuổi, nhất là nam và người bị bệnh phổi mạn tính ; suy tim và sốt cao lê dài ), ngay cả liều thường thì cũng hoàn toàn có thể làm ngày càng tăng nồng độ trong huyết thanh và năng lực gây độc. Các phản ứng phụ nghiêm trọng như loạn nhịp thất, kinh giật hay ngay cả tử trận hoàn toàn có thể xảy ra như thể tín hiệu tiên phong của độc tính mà không có cảnh báo nhắc nhở trước nào. Các tín hiệu độc tính ít trầm trọng hơn ( như buồn nôn, bứt rứt không yên ) hoàn toàn có thể xảy ra khi mở màn điều trị nhưng thường là thoáng qua ; nếu những tín hiệu này lê dài trong liệu trình duy trì, thường là do nồng độ trong huyết thanh cao hơn 20 mcg / ml .
Tác dụng trên tim : Theophylline hoàn toàn có thể gây loạn nhịp tim hay làm nặng thêm loạn nhịp tim sẵn có. Bất kỳ một đổi khác quan trọng nào về nhịp tim đều phải kiểm tra theo dõi và khảo sát sâu hơn .
– Phụ nữ mang thai : Tác dụng gây nguy hại cho thai hay ảnh hưởng tác động trên năng lực sinh nở chưa được điều tra và nghiên cứu đối chứng không thiếu. Chỉ nên dùng theophylline trong thời hạn mang thai khi quyền lợi là lớn hơn năng lực gây nguy cơ tiềm ẩn cho thai .
– Phụ nữ đang cho con bú : Theophylline qua được sữa mẹ và hoàn toàn có thể gây kích ứng hay những tín hiệu độc tính khác cho trẻ đang bú mẹ. Cần xem xét giữa việc ngưng cho con bú với việc ngưng dùng thuốc. Cần chú ý quan tâm bà mẹ về tính năng của thuốc .
– Trẻ em : Ðộ bảo đảm an toàn và hiệu lực thực thi hiện hành của thuốc này ở trẻ nhỏ dưới 12 tuổi chưa được xác lập .

Tương tác thuốc :

– Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng tỏ là do theophylline .
– Các chất làm giảm nồng độ theophylline trong máu gồm có những barbiturate, than hoạt, ketoconazol, rifampin, khói thuốc lá và sulfinpyrazone .
– Các chất làm ngày càng tăng nồng độ theophylline máu gồm có allopurinol, những chất chẹn beta ( không tinh lọc ), những chất chẹn kênh calci, cimetidin, những thuốc tránh thai đường uống, những corticosteroid, disulfiram, ephedrin, interferon, những macrolide và những quinolone .

Tác dụng phụ

– Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ tiên tiến DRCM. Các tính năng bất lợi hoặc độc tính ít khi xảy ra nếu nồng độ theophylline trong huyết thanh dưới 20 mcg / ml .
– Hệ tiêu hóa : buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị, tiêu chảy .
– Hệ thần kinh TW : nhức đầu, dễ kích thích, mất ngủ, run giật cơ, kinh giật toàn thể kiểu giật rung và co cứng .
– Hệ tim mạch : bồn chồn, tim nhanh, ngoại tâm thu, đỏ bừng da, hạ huyết áp, loạn nhịp thất .

– Hệ hô hấp: thở nhanh. 

– Thận : lợi tiểu .
– Các tính năng khác : rụng tóc, nổi mẩn .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

We will be happy to hear your thoughts

Leave a reply