Mestinon: thuốc điều trị bệnh nhược cơ liệt ruột và bí tiểu sau phẫu thuật

2021-01-02 04:19 PM

Cần đặc biệt quan trọng thận trọng khi dùng Mestinon cho những bệnh nhân đang bị ùn tắc đường hô hấp như hen phế quản và bệnh phổi ùn tắc mạn tính ( COPD ) .

Nhà sản xuất

Menarini

Thành phần

Mỗi viên: Pyridostigmine bromide 60mg.

Dược lực học

Nhóm tính năng dược lý : hệ thần kinh TW, thuốc giả phó giao cảm, thuốc kháng cholinesterases, pyridostigmine .
Mã ATC : N07AA02 .
Pyridostigmine là hoạt chất của Mestinon, là một chất ức chế cholinesterase – enzym giúp phân hủy acetylcholine. Do đó công dụng của Mestinon hoàn toàn có thể được miêu tả một cách ngắn gọn như là công dụng của một acetylcholine tự nhiên. Mestinon có công dụng lê dài hơn Prostigmin ( neostigmine ) mặc dầu khởi phát công dụng chậm hơn ( thường thì khoảng chừng 30-60 phút ). Vì thuốc có công dụng « muscarinic » yếu hơn Prostigmin, nên thuốc thường được dung nạp ở những bệnh nhân nhược cơ tốt hơn, khi mà tính năng lê dài của thuốc là một lợi thế .

Dược động học

Hấp thu

Cũng như những thuốc khác cùng loại, pyridostigmine được hấp thu không trọn vẹn ở ống tiêu hóa. Sinh khả dụng khi dùng đường uống vào khoảng chừng 3-8 %. Bởi vậy liều dùng của đường uống cao hơn đáng kể khi dùng thuốc bằng đường ngoài ruột .

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở trạng thái khi đói là khoảng chừng 1,5 – 2 giờ sau khi uống 120 mg pyridostigmine. Tác dụng của thuốc sẽ Open muộn hơn khi dùng cùng thức ăn .
Thể tích phân phối trung bình 1,4 L / kg tính theo cân nặng khung hình .
Pyridostigmine kết nối không đáng kể với protein huyết tương và không qua hàng rào máu não .
Đối với bệnh nhược cơ cơ năng ( Myasthenia gravis ), để có tính năng điều trị phải đạt được nồng độ thuốc trong huyết tương là 20-60 ng / mL .

Chuyển hóa

Pyridostigmine được chuyển hóa thành 3 – hydroxy-N-methylpyridine và những chất chuyển hóa khác .

Thải trừ

Thời gian bán thải của Mestinon trung bình là 1,5 giờ. Tuy nhiên, thời hạn này hoàn toàn có thể lê dài gấp 3 lần tùy từng trường hợp riêng không liên quan gì đến nhau. Giá trị trung bình của độ thanh thải trong huyết tương là 0,36 – 0,65 L / kg / giờ. Không có dẫn chứng nào cho thấy có năng lực tích tụ thuốc dưới dạng không chuyển hóa hoặc những chất chuyển hóa có hoạt tính. Một lượng lớn pyridostigmine ( 76-81 % ) được đào thải qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Một phần nhỏ ( 18-21 % ) Open trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa 3 – hydroxy-N-methyl-pyridine. Các chất chuyển hóa không được nhận ra khác vào khoảng chừng 1-4 % .

Tình trạng lâm sàng đặc biệt của thận

Suy giảm tính năng gan không làm ảnh hưởng tác động tới động học của pyridostigmine. Thời gian bán hủy hoàn toàn có thể tăng gấp 4 lần và độ thanh thải trong huyết tương hoàn toàn có thể giảm xuống còn 1/5 ở những bệnh nhân suy giảm tính năng thận .

Chỉ định và công dụng

Điều trị bệnh nhược cơ cơ năng, tắc ruột do liệt ruột và bí tiểu sau phẫu thuật .

Liều lượng và cách dùng

Liều lượng cho bệnh nhược cơ cơ năng

Người lớn
Liều 30-120 mg chia thành nhiều lần / ngày đến khi cần đạt được hiệu suất cao tối đa của thuốc ( ví dụ uống thuốc vào buổi sáng khi ngủ dậy và uống trước bữa ăn ). Thời gian duy trì công dụng của một liều thuốc thường là từ 3-4 giờ vào ban ngày nhưng hoàn toàn có thể lê dài hơn ( khoảng chừng 6 giờ ) khi uống trước khi đi ngủ .
Tổng liều 1 ngày thường là trong khoảng chừng 5-20 viên nhưng một số ít bệnh nhân hoàn toàn có thể cần liều cao hơn .
Trẻ em
Trẻ em dưới 6 tuổi nên dùng liều khởi đầu là 30 mg ,
Trẻ em từ 6-12 tuổi nên dùng 60 mg .
Nên tăng liều từ từ, mỗi ngày tăng từ 15-30 mg, cho đến khi đạt được hiệu suất cao tối đa. Tổng liều 1 ngày thường trong khoảng chừng 30-360 mg .

Liều lượng cho các chỉ định khác (tắc ruột do liệt ruột và bí tiểu sau phẫu thuật)

Người lớn
Liều thường thì là 60-240 mg / ngày .
Trẻ em
Liều thường thì là 15-60 mg / ngày .
Tần suất uống thuốc hoàn toàn có thể đổi khác tùy theo nhu yếu của từng bệnh nhân .

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi : Không có khuyến nghị liều lượng đặc biệt quan trọng dành cho người cao tuổi .
Suy thận : Mestinon hầu hết được bài tiết ở dạng không đổi qua thận, do đó cần giảm liều cho những bệnh nhân có bệnh thận và nên chuẩn độ liều cho đối tượng người tiêu dùng này để đạt được hiệu suất cao điều trị .
Suy gan : Không có khuyến nghị liều lượng đặc biệt quan trọng dành cho bệnh nhân suy gan .

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống .
Cần quan tâm rằng Mestinon chỉ có dạng viên nén bao đường 60 mg và không hề bẻ viên .

Cảnh báo

Cần đặc biệt quan trọng thận trọng khi dùng Mestinon cho những bệnh nhân đang bị ùn tắc đường hô hấp như hen phế quản và bệnh phổi ùn tắc mạn tính ( COPD ) .
Cũng nên thận trọng khi dùng thuốc cho những đối tượng người dùng sau :
Rối loạn nhịp tim như chậm nhịp tim và bloc nhĩ thất ( bệnh nhân cao tuổi dễ bị rối loạn nhịp tim hơn bệnh nhân là người trưởng thành trẻ tuổi ) .
Gầy đây bị tắc mạch vành .
Hạ huyết áp .
Tăng trương thần kinh đối giao cảm .
Loét đường tiêu hóa .
Động kinh hoặc parkinson .
Cường giáp .
Bệnh nhân nhược cơ cơ năng khi dùng một liều tương đối lớn thuốc Mestinon hoàn toàn có thể cần uống thêm atropin hoặc thuốc kháng cholinergic khác để trung hòa bớt tính năng muscarini. Nên nhớ rằng việc làm giảm nhu động dạ dày-ruột bằng cách uống thuốc hoàn toàn có thể làm ảnh hưởng tác động đến năng lực hấp thu của Mestinon .

Ở tất cả bệnh nhân, phải ghi nhớ khả năng gặp các triệu chứng của cholinergic do Quá liều Mestinon, hoặc do bệnh nặng hơn có thể xảy ra (các triệu chứng này khác so với triệu chứng của nhược cơ). Cả hai triệu chứng này đều có chung biểu hiện là tình trạng yếu cơ gia tăng nhưng đối với triệu chứng của nhược cơ thì cần được điều trị với thuốc kháng cholinesterase tích cực hơn, trong trường hợp có các triệu chứng của cholinergic thì cần ngưng điều trị ngay lập tức và dùng các biện pháp hỗ trợ thích hợp bao gồm cả hỗ trợ hô hấp.

Nhu cầu Mestinon được giảm đáng kể sau phẫu thuật cắt bỏ tuyến ức hoặc khi đang vận dụng một số ít phương pháp trị liệu khác ( dùng steroid, thuốc ức chế miễn dịch ) .
Bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu vắng men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này .
Do pyridostigmine bromide hoặc điều trị bệnh nhược cơ cơ năng không thỏa đáng hoàn toàn có thể gây thu hẹp đồng tử và rối loạn điều tiết của mắt nên điều trị với Mestinon hoàn toàn có thể làm suy giảm thị giác và do đó tác động ảnh hưởng đến năng lực lái xe và sử dụng máy móc .

Quá liều

Dùng Mestinon Quá liều hoàn toàn có thể dẫn đến hội chứng cholinergic, đặc trưng bởi triệu chứng muscarinic và nicotinic. Suy tim và suy hô hấp cũng hoàn toàn có thể xảy ra .
Dấu hiệu Quá liều do công dụng muscarinic hoàn toàn có thể gồm có : co cứng cơ vùng bụng, tăng nhu động, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, tăng bài tiết dịch phế quản, nước bọt và nước mắt và giãn đồng tử. Các công dụng không mong ước kiểu nicotine hầu hết như co thắt cơ, co giật và nhược cơ .
Hạ huyết áp dẫn đến suy tuần hoàn, chậm nhịp tim dẫn đến ngừng tim cũng hoàn toàn có thể xảy ra .
Tác dụng trên hệ thần kinh TW hoàn toàn có thể gồm có : lo âu, lú lẫn, nói lắp, lo ngại, không dễ chịu, ảo giác. Cần phải hô hấp tự tạo cho bệnh nhân nếu công dụng hô hấp bị suy giảm nghiêm trọng .
Tiêm tĩnh mạch 1-2 mg atropine sulfate giúp làm giảm những triệu chứng muscarinic. Có thể nhắc lại liều này sau mỗi 5-30 phút nếu cần .

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Mestinon ở những bệnh nhân sau :
Quá mẫn với hoạt chất, bromide hoặc bất kể tá dược nào của thuốc
Bị ùn tắc cơ học đường tiêu hóa hay tiết niệu .

Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú

Tính bảo đảm an toàn của Mestinon khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập .
Mặc dù mối đe dọa hoàn toàn có thể xảy ra với người mẹ và em bé so với quyền lợi tiềm tàng phải được thống kê giám sát trong tổng thể những trường hợp, chưa phát hiện công dụng không mong ước nào của thuốc trong tiến trình mang thai khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai bị nhược cơ cơ năng .
Pyridostigmine bromide qua được hàng rào nhau thai. Nên tránh dùng Quá liều pyridostigmine bromide, nên kiểm tra những tính năng không mong ước hoàn toàn có thể xảy ra với trẻ sơ sinh .
Dùng pyridostigmine bromide đường tiêm tĩnh mạnh hoàn toàn có thể làm tăng co bóp tử cung ( đặc biệt quan trọng là quy trình tiến độ cuối của thai kỳ ) .
Mức độ nặng của bệnh nhược cơ cơ năng liên tục đổi khác đáng kể nên cần đặc biệt quan trọng thận trọng để tránh gặp phải những triệu chứng của cholinergic do Quá liều thuốc, nhưng mặt khác cũng cần thận trọng ở cả những bệnh nhân không phải là phụ nữ có thai .
Các quan sát chỉ ra rằng chỉ có một lượng rất nhỏ Mestinon được tiết vào sữa mẹ, tuy nhiên vẫn cần chú ý quan tâm hoàn toàn có thể xảy ra công dụng không mong ước cho trẻ đang bú mẹ .

Tương tác

Thuốc ức chế miễn dịch

Nhu cầu pyridostigmine bromide hoàn toàn có thể giảm khi vận dụng thêm phương pháp trị liệu khác ( như dùng thuốc ức chế miễn dịch hoặc steroid ) mặc dầu nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của pyridostigmine hoàn toàn có thể giảm bởi liều cao của corticosteroids .

Methylcellulose

Methylcellulose và thuốc chứa tá dược methylcellulose hoàn toàn có thể ức chế trọn vẹn hấp thu của pyridostigmine bromide .

Kháng muscarinics

Atropine và hyoscine đối kháng công dụng muscarin của pyridostigmine bromide. Nên quan tâm rằng nhu động dạ dày-ruột bị giảm bởi những thuốc này hoàn toàn có thể tác động ảnh hưởng đến năng lực hấp thu của pyridostigmine bromide .

Thuốc giãn cơ

Pyridostigmine đối kháng tính năng của những thuốc giãn cơ không khử cực ( ví dụ : pancuronium và vecuronium ) .
Pyridostigmine hoàn toàn có thể lê dài hiệu suất cao của những thuốc giãn cơ khử cực ( ví dụ : suxamethonium ) .

Các thuốc khác

Kháng sinh nhóm aminoglycoside, thuốc gây mê / gây tê body toàn thân hoặc tại chỗ, thuốc chống loạn nhịp và 1 số ít thuốc khác tác động ảnh hưởng đến dẫn truyền thần kinh-cơ hoàn toàn có thể tác động ảnh hưởng đến pyridostigmine bromide .

Tác dụng ngoại ý

Cũng như toàn bộ những thuốc cholinergic, Mestinon hoàn toàn có thể gây công dụng không mong ước lên mạng lưới hệ thống thần kinh thực vật .
Các công dụng không mong ước kiểu ngộ độc cơ như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, co cứng cơ vùng bụng, tăng nhu động và bài tiết dịch phế quản, nước bọt và nước mắt cũng như chậm nhịp tim và giãn đồng tử .
Các công dụng không mong ước kiểu nicotine hầu hết như co thắt cơ, co giật và nhược cơ .
Các tính năng không mong ước dưới đây được liệt kê theo hệ cơ quan và tần suất. Các tần suất được xác lập như sau : Rất phổ cập ( ≥ 1/10 ), Phổ biến ( ≥ 1/100 và < 1/10 ), Không thông dụng ( ≥ 1/1000 và < 1/100 ), Hiếm ( ≥ 1/10. 000 và < 1/1. 000 ), Rất hiếm ( < 1/10. 000 ), Không biết ( không giám sát được từ tài liệu có sẵn ) .

Rối loạn trên mắt

Chưa rõ tần suất : Giãn đồng tử, tăng tiết nước mắt, rối loạn năng lực điều tiết của mắt .

Rối loạn trên tim

Chưa rõ tần suất : Rối loạn nhịp tim ( gồm có chậm nhịp tim, nhịp tim nhanh, bloc nhĩ-thất ), ngất và hạ huyết áp .

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Chưa rõ tần suất : Tăng bài tiết dịch phế quản kèm theo co thắt phế quản .

Rối loạn da và mô dưới da

Chưa rõ tần suất : Mày đay ( thường mất đi ngay sau khi dừng thuốc ). Tăng tiết mồ hôi .

Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết

Chưa rõ tần suất : Yếu cơ, run, co cứng cơ hoặc nhược cơ .

Rối loạn thận và tiết niệu

Chưa rõ tần suất : Tiểu gấp .
Vì những triệu chứng này hoàn toàn có thể là tín hiệu của hội chứng cholinergic nên cần phải thông tin ngay cho bác sỹ để được chẩn đoán .

Báo cáo nghi ngờ tác dụng không mong muốn

Báo cáo hoài nghi những tính năng không mong ước sau khi thuốc được lưu hành là việc rất quan trọng. Điều này được cho phép việc nhìn nhận quyền lợi / rủi ro đáng tiếc của thuốc. Cán bộ y tế phải báo cáo giải trình bất kỳ hoài nghi công dụng không mong ước nào cho mạng lưới hệ thống báo cáo giải trình của vương quốc .

Bảo quản

Giữ lọ thuốc trong hộp carton.

Đóng chặt nắp lọ thuốc để tránh ẩm .
Bảo quản thuốc ở nơi khô, mát, ở nhiệt độ không quá 30 oC .

Trình bày và đóng gói

Viên nén bao đường : hộp 1 lọ 150 viên .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

We will be happy to hear your thoughts

Leave a reply