Rosuvastatin – Wikipedia tiếng Việt

Rosuvastatin, được bán dưới tên thương mại là Crestor trong số những loại khác, là một loại thuốc statin, được sử dụng để ngăn ngừa bệnh tim mạch ở những người có nguy cơ cao và điều trị lipid bất thường.[2] Đó là khuyến cáo để được sử dụng cùng với thay đổi chế độ ăn uống, tập thể dục và giảm cân.[2] Nó được dùng bằng đường uống.[2]

Các công dụng phụ thường gặp gồm có đau bụng, buồn nôn, đau đầu và đau cơ. [ 2 ] Tác dụng phụ nghiêm trọng hoàn toàn có thể gồm có tiêu cơ vân, những yếu tố về gan và tiểu đường. [ 2 ] Sử dụng trong khi mang thai hoàn toàn có thể gây hại cho em bé. [ 2 ] Giống như tổng thể những statin, rosuvastatin hoạt động giải trí bằng cách ức chế HMG-CoA reductase, một loại enzyme được tìm thấy trong gan có vai trò tạo ra cholesterol. [ 2 ]Rosuvastatin được cấp văn bằng bản quyền trí tuệ vào năm 1991 và được đồng ý chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2003. [ 2 ] [ 4 ] Nó có sẵn như thể một loại thuốc gốc. [ 2 ] Tại Hoa Kỳ, ngân sách bán sỉ cho mỗi liều ít hơn 0,15 đô la Mỹ vào năm 2018. [ 5 ] Tại Vương quốc Anh, NHS phải trả khoảng chừng 0,65 bảng mỗi liều vào năm 2018. [ 6 ] Năm năm nay, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 37 tại Hoa Kỳ, với hơn 19 triệu đơn thuốc. [ 7 ]

Sử dụng trong y tế[sửa|sửa mã nguồn]

Rosuvastatin (bán trên thị trường dưới dạng Crestor) viên 10 mg

Công dụng chính của rosuvastatin là phòng ngừa bệnh tim mạch ở những người có rủi ro tiềm ẩn cao và điều trị lipid không bình thường. [ 2 ]

Ảnh hưởng đến mức cholesterol[sửa|sửa mã nguồn]

Tác dụng của rosuvastatin so với cholesterol LDL tương quan đến liều dùng. Liều cao hơn có hiệu suất cao hơn trong việc cải tổ hồ sơ lipid của bệnh nhân tăng cholesterol máu so với liều atorvastatin và liều tương tự milligram hoặc cao hơn của simvastatin và Pravastatin. [ 8 ]Phân tích tổng hợp cho thấy rosuvastatin cũng hoàn toàn có thể làm tăng mức độ cholesterol HDL một cách nhã nhặn, cũng như những statin khác. [ 9 ] Một nhìn nhận của Cochrane năm năm trước đã xác lập rằng có vật chứng tốt cho việc rosuvastatin hạ thấp mức độ không HDL tuyến tính theo liều. [ 10 ] HDL tăng 7 % mà không có công dụng liều ghi nhận .

Tác dụng phụ và chống chỉ định[sửa|sửa mã nguồn]

Tác dụng phụ là không thông dụng. Các công dụng phụ sau đây cần được báo cáo giải trình cho bác sĩ kê đơn nếu chúng lê dài hoặc trở nên tồi tệ hơn : [ 11 ]
Các tính năng phụ hiếm gặp sau đây là nghiêm trọng hơn. Giống như toàn bộ những statin, rosuvastatin hoàn toàn có thể gây ra bệnh cơ, tiêu cơ vân. Ngừng dùng rosuvastatin và liên hệ với bác sĩ kê đơn nếu có bất kể trường hợp nào xảy ra : [ 11 ] [ 12 ]
Nếu có bất kể tín hiệu nào của phản ứng dị ứng tăng trưởng, hãy liên hệ với dịch vụ y tế khẩn cấp ngay lập tức : [ 12 ]
Rosuvastatin có nhiều chống chỉ định, điều kiện kèm theo bảo vệ điều trị bằng rosuvastatin, gồm có quá mẫn cảm với rosuvastatin hoặc bất kể thành phần nào của công thức, bệnh gan hoạt động giải trí, tăng transaminase huyết thanh, mang thai hoặc cho con bú. [ 3 ] Rosuvastatin không được dùng trong khi mang thai vì nó hoàn toàn có thể gây hại nghiêm trọng cho thai nhi. [ 12 ] Trong trường hợp cho con bú, không biết liệu rosuvastatin có được truyền qua sữa mẹ hay không, do năng lực phá vỡ chuyển hóa lipid của trẻ sơ sinh, bệnh nhân không nên cho con bú trong khi dùng rosuvastatin. [ 12 ] [ 13 ]Nguy cơ bệnh cơ hoàn toàn có thể tăng lên ở người Mỹ gốc Á : ” Bởi vì người châu Á có vẻ như giải quyết và xử lý thuốc khác nhau, một nửa liều tiêu chuẩn hoàn toàn có thể có cùng quyền lợi giảm cholesterol ở những bệnh nhân đó, mặc dầu một liều khá đầy đủ hoàn toàn có thể làm tăng rủi ro tiềm ẩn tính năng phụ, một nghiên cứu và điều tra của nhà phân phối thuốc, AstraZeneca, đã chỉ ra. ” [ 14 ] Do đó, liều thấp nhất được khuyến nghị ở người châu Á. [ 15 ]
Như với tổng thể những statin, có một mối chăm sóc của tiêu cơ vân, một công dụng phụ không mong ước nghiêm trọng. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ ( FDA ) đã chỉ ra rằng ” có vẻ như không có rủi ro tiềm ẩn [ bị tiêu cơ vân ] lớn hơn với Crestor so với những statin bán trên thị trường khác “, nhưng đã bắt buộc phải cảnh báo nhắc nhở về tính năng phụ này, cũng như một cảnh báo nhắc nhở về tính năng phụ này, cũng như cảnh báo nhắc nhở độc tính thận, được thêm vào nhãn loại sản phẩm. [ 16 ]

Đái tháo đường[sửa|sửa mã nguồn]

Statin làm tăng rủi ro tiềm ẩn mắc bệnh tiểu đường, [ 17 ] tương thích với nhìn nhận của FDA, báo cáo giải trình tăng 27 % ở bệnh nhân đái tháo đường được báo cáo giải trình tìm hiểu ở những người được điều trị bằng rosuvastatin. [ 18 ]

Tương tác thuốc[sửa|sửa mã nguồn]

Các loại thuốc sau đây hoàn toàn có thể có tương tác xấu đi với rosuvastatin và nên được tranh luận với bác sĩ kê đơn : [ 3 ] [ 11 ]
Rosuvastatin có điểm tương đồng cấu trúc với hầu hết những tổng hợp khác statin, ví dụ, atorvastatin, cerivastatin và pitavastatin, nhưng không giống như statin khác, rosuvastatin chứa lưu huỳnh ( trong nhóm chức năng sulfonyl ) .

Crestor thực sự là một muối calci của rosuvastatin, tức là calci rosuvastatin,[16] trong đó calci thay thế hydro trong nhóm axit carboxylic ở bên phải của công thức xương ở phía trên bên phải của trang này.

Xem thêm: Bisolvon 8Mg

Cơ chế hoạt động giải trí[sửa|sửa mã nguồn]

Rosuvastatin là một chất ức chế cạnh tranh đối đầu của enzyme HMG-CoA reductase, có chính sách hoạt động giải trí tương tự như như những statin khác. [ 20 ]Tác dụng có lợi của liệu pháp rosuvastatin so với suy tim mạn tính hoàn toàn có thể bị phủ nhận bằng cách tăng chỉ số tái tạo collagen cũng như giảm nồng độ coenzyme huyết tương Q. 10 ở bệnh nhân suy tim mạn tính. [ 21 ]

Dược lực học[sửa|sửa mã nguồn]

Trong một tổng quan hệ thống của Cochrane, cường độ tương quan đến liều của rosuvastatin trên lipid máu đã được xác lập. Trong khoảng chừng liều từ 1 đến 80 mg / ngày, những tính năng tương quan đến liều tuyến tính mạnh đã được tìm thấy ; cholesterol toàn phần đã giảm 22,1 % xuống còn 44,8 %, cholesterol LDL giảm 31,2 % xuống 61,2 %, cholesterol không HDL giảm 28,9 % xuống 56,7 % và triglyceride giảm 14,4 % xuống 26,6 %. [ 22 ]

Dược động học[sửa|sửa mã nguồn]

Sinh khả dụng tuyệt đối của rosuvastatin là khoảng chừng 20 % và Cmax đạt được trong 3 đến 5 giờ ; quản trị với thực phẩm không tác động ảnh hưởng đến AUC theo điều tra và nghiên cứu lâm sàng khởi đầu của nhà hỗ trợ vốn và theo nhãn mẫu sản phẩm. [ 3 ] Tuy nhiên, một nghiên cứu và điều tra lâm sàng sau đó đã cho thấy giảm rõ ràng phơi nhiễm rosuvastatin khi dùng cùng với thức ăn. [ 23 ] Nó link với 88 % protein, hầu hết là albumin. [ 2 ] Phân số hấp thụ của rosuvastatin thường bị trích dẫn sai trong tài liệu là khoảng chừng 0,5 ( 50 % ) [ 24 ] do tỷ suất trích xuất gan bị thống kê giám sát sai trong gói đệ trình bắt đầu sau đó được nhà phê bình FDA sửa chữa thay thế. [ 25 ] Có năng lực là gần 0,25 ( 25 % ) liều dùng được hấp thụ .

Rosuvastatin được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 và không được chuyển hóa rộng rãi; khoảng 10% được thu hồi dưới dạng chất chuyển hóa N -desmethyl rosuvastatin. Nó được bài tiết qua phân (90%) chủ yếu và thời gian bán hủy khoảng 19 giờ.[2][3]

Xã hội và văn hoá[sửa|sửa mã nguồn]

Rosuvastatin là tên phi thương mai quốc tế ( INN ). [ 26 ]

Chỉ định và lao lý[sửa|sửa mã nguồn]

Rosuvastatin được chấp thuận đồng ý tại Hoa Kỳ để điều trị cholesterol LDL cao ( rối loạn lipid máu ), cholesterol toàn phần ( tăng cholesterol máu ) và / hoặc triglyceride ( tăng triglyceride máu ). [ 27 ] Vào tháng 2 năm 2010, rosuvastatin đã được FDA chấp thuận đồng ý để ngăn ngừa những biến cố tim mạch chính. [ 28 ]Tính đến năm 2004, rosuvastatin đã được phê duyệt ở 154 vương quốc và ra đời vào năm 56. Sự chấp thuận đồng ý tại Hoa Kỳ của FDA được đưa ra vào ngày 12 tháng 8 năm 2003. [ 29 ]

Bảo vệ bằng bản quyền sáng tạo và phiên bản gốc[sửa|sửa mã nguồn]

Bằng sáng chế chính bảo vệ rosuvastatin ( RE37. 314 – do hết hạn vào năm năm nay ) đã bị thử thách là việc cấp lại không đúng văn bằng bản quyền trí tuệ trước đó. Thử thách này đã bị phủ nhận vào năm 2010, xác nhận bảo vệ cho đến năm năm nay. [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ] [ 33 ]Vào tháng 4 năm năm nay, FDA đã phê duyệt phiên bản chung tiên phong của rosuvastatin ( từ Watson Enterprises Inc. ). [ 34 ] Vào tháng 7 năm năm nay, Mylan đã đạt được sự chấp thuận đồng ý cho calci rosuvastatin chung của nó. [ 35 ]
Thuốc được quảng cáo là ” siêu statin ” trong quy trình tăng trưởng lâm sàng ; công bố là nó cung ứng tiềm năng cao và giảm cholesterol cải tổ so với những đối thủ cạnh tranh trong lớp. Các đối thủ cạnh tranh cạnh tranh đối đầu chính của rosuvastatin là atorvastatin và simvastatin. Tuy nhiên, mọi người cũng hoàn toàn có thể tích hợp ezetimibe với simvastatin hoặc atorvastatin và những tác nhân khác, để có tỷ suất phân phối tăng tựa như. Tính đến năm 2006 1 số ít thông tin được công bố để so sánh tác dụng rosuvastatin, atorvastatin và ezetimibe / simvastatin có sẵn, nhưng nhiều nghiên cứu và điều tra có tương quan vẫn đang được triển khai. [ 20 ]

Ra mắt lần đầu tiên vào năm 2003, doanh số của rosuvastatin là 129 đô la   triệu và 908 đô la   triệu vào năm 2003 và 2004, tương ứng, với tổng số bệnh nhân điều trị hơn bốn triệu vào cuối năm 2004.   Chi phí hàng năm cho Dịch vụ Y tế Quốc gia Vương quốc Anh (NHS) năm 2018 cho 5–40 mg rosuvastain mỗi ngày là 24-40 bảng, so với £ 10-20 cho simvastatin 20–80 mg.[36]

Trong năm 2013, nó là loại thuốc bán cao thứ tư tại Hoa Kỳ, chiếm khoảng chừng. 5,2 đô la Doanh số tỷ đồng. [ 37 ]

Tranh luận và chỉ trích[sửa|sửa mã nguồn]

Vào tháng 10 năm 2003, vài tháng sau khi được giới thiệu ở châu Âu, Richard Horton, biên tập viên của tạp chí y khoa The Lancet, đã chỉ trích cách mà Crestor đã được giới thiệu. “Chiến thuật của AstraZeneca trong việc tiếp thị thuốc giảm cholesterol, rosuvastatin, đưa ra những câu hỏi đáng lo ngại về cách thuốc vào thực hành lâm sàng và biện pháp nào tồn tại để bảo vệ bệnh nhân khỏi các loại thuốc được điều tra không đầy đủ”, theo bài xã luận của ông. Vị trí biên tập của Lancet là dữ liệu về tính ưu việt của Crestor phụ thuộc quá nhiều vào phép ngoại suy từ dữ liệu hồ sơ lipid (điểm cuối thay thế) và quá ít về điểm cuối lâm sàng cứng, có sẵn cho các statin khác có trên thị trường lâu hơn. Nhà sản xuất đã phản ứng bằng cách tuyên bố rằng rất ít loại thuốc đã được thử nghiệm thành công trên rất nhiều bệnh nhân. Trong thư từ được đăng trên tờ The Lancet, Giám đốc điều hành của AstraZeneca, Sir Tom McKillop, đã gọi bài xã luận là “thiếu sót và không chính xác” và đóng sầm tạp chí vì đã đưa ra “một bài phê bình thái quá về một loại thuốc nghiêm túc, được nghiên cứu kỹ lưỡng”.[38]

Vào năm 2004, tổ chức triển khai quyền lợi người tiêu dùng Public Citizen đã nộp đơn nhu yếu của Công dân với FDA, nhu yếu rút tiền từ thị trường Hoa Kỳ. Vào ngày 11 tháng 3 năm 2005, FDA đã gửi thư cho Sidney M. Wolfe, MD của Công dân Công cộng, cả hai đều bác bỏ đề xuất kiến nghị và phân phối một nghiên cứu và phân tích chi tiết cụ thể về những phát hiện chứng tỏ không có cơ sở cho mối chăm sóc về rosuvastatin so với những statin khác được phê duyệt để tiếp thị trong Hoa Kỳ. [ 39 ]

Liên kết ngoài[sửa|sửa mã nguồn]

  • Rosuvastatin, Thư viện thông tin y học quốc gia Hoa Kỳ

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

We will be happy to hear your thoughts

Leave a reply