Chlorpheniramin Maleat

2011-05-11 01:42 PM

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và Open trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng chừng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống .Tên chung quốc tế : Chlorpheniramine .

Loại thuốc: Thuốc đối kháng thụ thể H1 histamin

Bạn đang đọc: Chlorpheniramin Maleat

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén : 4 mg, 8 mg, 12 mg ; Viên nén có tính năng lê dài : 8 mg, 12 mg .
Viên nang : 4 mg, 12 mg. Viên nang có công dụng lê dài : 8 mg, 12 mg .
Siro : 2 mg / 5 ml .
Thuốc tiêm : 10 mg / ml ( tiêm bắp, tĩnh mạch, dưới da ), 100 mg / ml ( chỉ dùng cho tiêm bắp và dưới da ) .
Clorpheniramin 2 hoặc 4 mg phối hợp với những thành phần khác như paracetamol, pseudoephedrin, phenylephrin, phenylpropalamin, dextromethorphan trong nhiều chế phẩm đa thành phần .

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clorpheniramin là một kháng histamin có rất ít tính năng an thần. Như hầu hết những kháng histamin khác, clorpheniramin cũng có tính năng phụ chống tiết acetylcholin, nhưng công dụng này khác nhau nhiều giữa những thành viên .
Tác dụng kháng histamin của clorpheniramin trải qua phong bế cạnh tranh đối đầu những thụ thể H1 của những tế bào ảnh hưởng tác động .

Dược động học

Clorpheniramin maleat hấp thu tốt khi uống và Open trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng chừng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học thấp, đạt 25 – 50 %. Khoảng 70 % thuốc trong tuần hoàn link với protein. Thể tích phân bổ khoảng chừng 3,5 lít / kg ( người lớn ) và 7 – 10 lít / kg ( trẻ nhỏ ) .
Clorpheniramin maleat chuyển hóa nhanh và nhiều. Các chất chuyển hóa gồm có desmethyl – didesmethyl – clorpheniramin và 1 số ít chất chưa được xác lập, một hoặc nhiều chất trong số đó có hoạt tính. Nồng độ clorpheniramin trong huyết thanh không đối sánh tương quan đúng với tính năng kháng histamin vì còn một chất chuyển hóa chưa xác lập cũng có tính năng .
Thuốc được bài tiết đa phần qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Chỉ một lượng nhỏ được thấy trong phân. Thời gian bán thải là 12 – 15 giờ và ở người bệnh suy thận mạn, lê dài tới 280 – 330 giờ. Một số viên nén clorpheniramin được bào chế dưới dạng công dụng lê dài, dưới dạng viên nén 2 lớp. Lớp ngoài được hòa tan và hấp thu giống như viên nén thường thì. Lớp trong chỉ được hấp thu sau 4 – 6 giờ. Tác dụng của những viên nén lê dài bằng tính năng của hai viên nén thường thì, uống cách nhau khoảng chừng 6 giờ .

Chỉ định

Viêm mũi dị ứng mùa và quanh năm .
Những triệu chứng dị ứng khác như : mày đay, viêm mũi vận mạch do histamin, viêm kết mạc dị ứng, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phù Quincke, dị ứng thức ăn, phản ứng huyết thanh ; côn trùng nhỏ đốt ; ngứa ở người bệnh bị sởi hoặc thủy đậu .
Hiện nay, clorpheniramin maleat thường được phối hợp trong một số ít chế phẩm bán trên thị trường để điều trị triệu chứng ho và cảm lạnh. Tuy nhiên, thuốc không có công dụng trong điều trị triệu chứng nhiễm virus .

Chống chỉ định

Quá mẫn với clorpheniramin hoặc bất kể thành phần nào của chế phẩm .
Người bệnh đang cơn hen cấp .
Người bệnh có triệu chứng phì đạị tuyến tiền liệt .
Glocom góc hẹp .
Tắc cổ bàng quang
Loét dạ dày chít, tắc môn vị – tá tràng .
Người cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng
Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase ( MAO ) trong vòng 14 ngày, tính đến thời gian điều trị bằng clorpheniramin vì đặc thù chống tiết acetylcholin của clorpheniramin bị tăng lên bởi những chất ức chế MAO .

Thận trọng

Clorpheniramin hoàn toàn có thể làm tăng rủi ro tiềm ẩn bí tiểu tiện do công dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt quan trọng ở người bị phì đạị tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng, và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ .
Tác dụng an thần của clorpheniramin tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với những thuốc an thần khác .
Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó hoàn toàn có thể gây rất rắc rối ở người bị bệnh ùn tắc phổi hay ở trẻ nhỏ nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở .
Có rủi ro tiềm ẩn bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời hạn dài, do tính năng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng .
Thuốc hoàn toàn có thể gây ngủ gà, chóng mặt, hoa mắt, nhìn mờ, và suy giảm tinh thần hoạt động trong 1 số ít người bệnh và hoàn toàn có thể ảnh hưởng tác động nghiêm trọng đến năng lực lái xe hoặc quản lý và vận hành máy. Cần tránh dùng cho người đang lái xe hoặc điều khiển và tinh chỉnh máy móc .
Tránh dùng cho người bệnh bị tăng nhãn áp như bị glôcôm .
Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi ( > 60 tuổi ) vì những người này thường tăng nhạy cảm với công dụng chống tiết acetylcholin .

Thời kỳ mang thai

Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết. Dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ có thể dẫn đến những phản ứng nghiêm trọng (như cơn động kinh) ở trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Clorpheniramin hoàn toàn có thể được tiết qua sữa mẹ và ức chế tiết sữa. Vì những thuốc kháng histamin hoàn toàn có thể gây phản ứng nghiêm trọng với trẻ bú mẹ, nên cần xem xét hoặc không cho con bú hoặc không dùng thuốc, tùy thuộc mức độ thiết yếu của thuốc so với người mẹ .

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng an thần rất khác nhau từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu, khô miệng, chóng mặt và gây kích thích xảy ra khi điều trị ngắt quãng. Tuy nhiên, hầu hết người bệnh chịu đựng được những phản ứng phụ khi điều trị liên tục, đặc biệt quan trọng nếu tăng liều từ từ .

Thường gặp, ADR > 1/100

Hệ TKTW : Ngủ gà, an thần .
Tiêu hóa : Khô miệng .

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân : Chóng mặt .
Tiêu hóa : Buồn nôn .
Nhận xét : Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên TKTW và công dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm ( người bị bệnh glôcôm, phì đạị tuyến tiền liệt và những thực trạng dễ nhạy cảm khác ), hoàn toàn có thể nghiêm trọng. Tần suất của những phản ứng này khó ước tính do thiếu thông tin .
Tác dụng phụ khi tiêm thuốc : Có cảm xúc như bị châm, đốt hoặc rát bỏng nơi bị tiêm, tiêm tĩnh mạch nhanh hoàn toàn có thể gây hạ huyết áp nhất thời hoặc kích thích thần kinh TW .

Liều lượng và cách dùng

Viêm mũi dị ứng theo mùa : ( tính năng đạt tối đa khi dùng thuốc liên tục và khởi đầu đúng ngay trước mùa có phấn hoa ) :
Người lớn ; khởi đầu uống 4 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày đến 24 mg / ngày, nếu dung nạp được, chia làm 2 lần, cho đến cuối mùa .
Trẻ em ( 2 – 6 tuổi ) : Uống 1 mg, 4 – 6 giờ một lần, dùng đến 6 mg / ngày ;
6 – 12 tuổi : Ban đầu uống 2 mg lúc đi ngủ, sau tăng từ từ trong 10 ngày, lên đến 12 mg / ngày, nếu dung nạp được, chia 1 – 2 lần, dùng cho đến hết mùa .
Phản ứng dị ứng cấp : 12 mg, chia 1 – 2 lần uống .
Phản ứng dị ứng không biến chứng : 5 – 20 mg, tiêm bắp, dưới da, hoặc tĩnh mạch .
Ðiều trị tương hỗ trong sốc phản vệ : 10 – 20 mg, tiêm tĩnh mạch .
Phản ứng dị ứng với truyền máu hoặc huyết tương : 10 – 20 mg, đến tối đa 40 mg / ngày, tiêm dưới da, bắp, hoặc tĩnh mạch .
Người cao tuổi : Dùng 4 mg, chia hai lần / ngày ; thời hạn công dụng hoàn toàn có thể tới 36 giờ hoặc hơn, thậm chí còn cả khi nồng độ thuốc trong huyết thanh thấp .

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế monoamin oxydase làm lê dài và tăng công dụng chống tiết acetylcholin của thuốc kháng histamin .
Ethanol hoặc những thuốc an thần gây ngủ hoàn toàn có thể tăng tính năng ức chế hệ TKTW của clorpheniramin .
Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin và hoàn toàn có thể dẫn đến ngộ độc phenytoin .

Ðộ ổn định và bảo quản

Viên nén có công dụng lê dài : Ðể nơi khô, mát .
Siro : Ðể nơi mát và tối .
Thuốc tiêm : Tránh ánh sáng .
Bảo quản dưới 300C .

Quá liều và xử trí

Liều gây chết của clorpheniramin khoảng chừng 25 – 50 mg / kg thể trọng. Những triệu chứng và tín hiệu quá liều gồm có an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tinh thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, công dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp .

Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống, cần chú ý đặc biệt đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.

Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, cho dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu .
Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp, cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng .

Thông tin qui chế

Thuốc dạng tiêm phải được kê đơn và bán theo đơn .

Source: https://posteritalia.com
Category: medican

We will be happy to hear your thoughts

Leave a reply